●JACP医薬品情報室だより 25
グアニル酸シクラーゼC受容体作動薬（リンゼス錠）
2018.06.24
2017年3月、グアニル酸シクラーゼC受容体作動薬のリンゼス錠（一般名：リナクロチド）が発売されました。下痢型IBS治療薬としては5-HT3受容体拮抗薬のイリボー錠（一般名：ラモセトロン塩酸塩）がありますが、便秘型IBSとしては日本で最初の適応になります。
過敏性腸症候群(irritable bowel syndrome：IBS)は、ブリストル便形状尺度に基づいて、下痢型（IBS-D）、便秘型（IBS-C）、混合型（IBS-M）、分類不能型（IBS-U）＊の４タイプに分類され、男性は下痢型、女性は便秘型が多いという特徴があります。リンゼスⓇ錠は、14個のアミノ酸からなるグアニル酸シクラーゼC受容体作動薬です。腸管の表面にあるグアニル酸シクラーゼC受容体を活性化することにより、細胞内のサイクリック GMP濃度を増加させ、腸管分泌促進作用、小腸輸送能促進作用、および大腸痛覚過敏改善作用を示します。
同じ粘膜上皮機能変容薬に分類されるアミティーザⓇカプセル（一般名：ルビプロストン）の作用機序はクロライド・チャネルの活性化、適応は慢性便秘症、副作用は下痢と悪心、妊婦は投与禁忌になります。これに対しリンゼス錠は腸管内の水分を増やす点は同じですが、腹痛・腹部不快感を改善するので、便秘型IBSの適応を取得しました（慢性便秘は申請中）。主な副作用は下痢で、妊婦には禁忌ではありません。吸収性は低く、ほとんど検出限界以下です。食後投与により軟便、排便回数が多くなったため、用法は食前投与になりました。吸湿性のため、無包装状態での保存や錠剤の一包化は避けます。小児適応は使用経験がないためありませんが、2 歳以下の乳幼児は、成人に比べて重篤な下痢のリスクが高まるおそれがあります。なお、海外では18歳未満は枠組み警告（Boxwd Warning）になっています。
＊IBS with diarrhea, IBS with constipation,mixed IBS,unsubtyped IBS
使用に際しては、添付文書を必ずお読みください。
